<性状>常用其盐酸盐，为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭；遇光易变质。在水中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。 <药理及应用>为阿片受体激动剂。

    <药理作用> 为阿片受体激动剂。其药理作用：

    (1)镇痛 有强大的镇痛作用，对一切疼痛均有效，对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。它是通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激活中枢神经阿片受体而产生药理作用。

    (2)镇静 在镇痛的同时有明显镇静作用，有时产生欣快感，可改善疼痛病人的紧张情绪。

    (3)呼吸抑制 可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量平行，过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。

    (4)镇咳 可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用，但因有成瘾性，并不用于临床。

    (5)平滑肌 可使消化道平滑肌兴奋，可致便秘；并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。

    (6)心血管系统 可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降；使脑血管扩张，颅压增高。

    (7)镇吐 亦因其可致成瘾而不用于临床。本品口服易吸收，皮下注射、肌注吸收均快。吸收后可分布于各种组织，可通过胎盘。t1/2  1小时，约有1／3与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢，经肾排泄，少量经乳腺排出。一次给药镇痛作用持续4～6小时。应用：①镇痛：现仅用于创伤、手术、烧伤等引起的剧痛。②心肌梗死。③心源性哮喘。④麻醉前给药。

    <用法> 常用量：口服，1次5～15mg，1日15～60mg。皮下注射，1次5～15mg，1日15～40mg。极量：口服，1次30mg，1日100mg。皮下注射，1次20mg，1日60mg。

    <注意>

    (1)具有依赖（成瘾）性，需慎用。

    (2)哺乳期妇女、临产妇女禁用，因本品可经乳腺排出及分布至胎盘而抑制新生儿及婴儿呼吸。婴儿禁用。

    (3)可引起眩晕、呕吐及便秘等副作用。

    (4)慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺源性心脏病患者禁用；急性左心衰竭晚期并出现呼吸衰竭时忌用。

    (5)颅内高压、颅脑损伤等病人禁用。

    (6)肝功减退者忌用。

    (7)胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用，单用本品反加剧疼痛。

    (8)在疼痛原因未明确前，忌用本品，以防掩盖症状，贻误诊治。禁与氯丙嗪（注射给药）合用。

    (9)急性吗啡中毒的症状有：昏睡、呼吸减慢、瞳孔缩小至针尖样，进而可致呼吸麻痹体温下降。可采用吸氧、人工呼吸、注射对抗药纳洛酮、烯丙吗啡或尼可刹米等。

    哌替啶Pethidine（度冷丁，唛啶，地美露）

    <性状>常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中几乎不溶。

    <药理及应用>作用及机制与吗啡相似，亦为阿片受体激动剂。镇痛作用相当于吗啡的1／10～1／8，持续时间2～4小时。增加胆道、支气管平滑肌张力的作用较弱，能使总胆管括约肌痉挛。对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱。能增强巴比妥类的催眠作用。应用：①各种剧痛，如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等。②心源性哮喘。③麻醉前给药。④内脏剧烈绞痛（胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用）。⑤与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。

    <用法>

    (1)口服1次50～l00mg，1日200～400mg。极量：1次150mg，1日600mg。

    (2)皮下注射或肌注1次25～l00mg，1日100～400mg。极量：1次150mg，1日600mg。两次用药间隔不宜少于4小时。

    <注意>

    (1)具有依赖性。

    (2)副作用有头昏、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。过量可致瞳孔散大、惊厥、心动过速、幻觉、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。

    (3)皮下注射局部有刺激性。

    (4)婴幼儿慎用。1岁以内小儿一般不应静注本品或行人工冬眠。

    (5)不宜与异丙嗪多次合用，否则可致呼吸抑制，引起休克等不良反应。与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用可引起兴奋、高热、出汗、神志不清。

    (6)其它注意事项及禁忌同吗啡。

    美沙酮Methadone（美散痛）

    <性状>常用其盐酸盐，为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭。在乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解，在乙醚中几乎不溶。

    <药理及应用>为阿片受体激动剂。镇痛效力与吗啡相等或略强，止痛效果好。t1/2 7.6小时，血浆蛋白结率87.3％。适用于创伤性、癌症剧痛及外科手术后镇痛。服药后5～30分钟产生镇痛作用。

    <用法>

    (1)口服：成人1日3次，每次5～10mg；极量：1次10mg，1日20mg。

    (2)肌注或皮下注射：每次2.5～5mg，1日10～15mg。三角肌注射血浆峰值高，作用出现快，因此可采用三角肌注射。极量：1次10mg，1日20mg。

    <注意>

    (1)对胎儿呼吸有抑制作用，故孕妇临产前禁用。呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用。

    (2)副作用有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡等，但较轻。

    (3)不宜作静脉注射。

    (4)成瘾性较小，但久用也能成瘾，应予警惕。

    (5)少数病例用量过大时引起失明，下肢瘫痪。

    芬太尼Fentanyl

    <性状>用其枸橼酸盐，为白色结晶粉末，味苦，水溶液呈酸性反应。在热异丙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水或氯仿中略溶。

    <药理及应用>为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，药理作用与吗啡类似。动物实验表明，其镇痛效力约为吗啡的80倍。镇痛作用产生快，但持续时间较短，副作用比吗啡小。适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛；作为麻醉辅助用药；与氟哌啶配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术。

    <用法>

    (1)麻醉前给药0.05～0.1mg，于手术前30～60分钟肌注。

    (2)诱导麻醉静注0.05～0.1mg，间隔2～3分钟重复注射， 直至达到要求；危重病人、年幼及年老病人的用量减小至0.025～0.05mg。

    (3)维持麻醉当病人出现苏醒状时，静注或肌注0.025～0.05mg。

    (4)一般镇痛及术后镇痛肌注0.05～0.1mg。可控制手术后疼痛、烦躁和呼吸急迫，必要时可于1～2小时后重复给药。

    <注意>

    (1)静注时可能引起胸壁肌肉强直。如一旦出现，需用肌肉松弛剂对抗。静注太快时，还能出现呼吸抑制，应注意。

    (2)个别病例可能出现恶心和呕吐，约l小时后，自行缓解，还可引起视觉模糊、发痒和欣快感，但不明显。

    (3)孕妇、心律失常病人慎用。支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用。

    (4)有弱成瘾性，应警惕。

    (5)不宜与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用。中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂，有加强本品的作用，如联合应用，本品的剂量应减少1／4～1／3。

    丁丙诺啡Buprenorphine（布诺啡）

    <药理及应用>为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好，可通过胎盘及血脑屏障，在肝中代谢，由胆汁、粪便排泄。 主用于各种术后止痛、癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6～8小时。 <用法>也可作戒瘾的维持治疗。肌注或缓慢静注：每次0.15～0.3mg，舌下含服0.2～0.8mg，每隔6～8小时注1次。

    <注意>

    常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。颅脑损伤及呼吸抑制病人、老弱病人慎用。本品有一定依赖性。不良反应类似吗啡。

    二氢埃托啡 Dihydroetorphine（双氢乙烯啡）

    <药理及应用>为阿片受体激动剂，是迄今为止的作用最强、用量最小的镇痛药。其镇痛作用比吗啡强约1.2万倍。口服无效；舌下给药起效快（10～15分钟），肌注10分钟后起效，持续3～4小时。连续多次用药可产生耐受性，止痛持续时间缩短。耐受性的产生个体差异很大，且与用药方法有关：小剂量间断用药不易产生耐受性，而大剂量持续用药则易出现。连续应用也可产生依赖性。本品兼有镇静、催眠和解痉作用。对呼吸的抑制作用相对比较小。

    本品可用于止痛，如晚期癌症、外伤、手术后、诊断明确的急腹症等各种剧痛，包括对吗啡、哌替啶等镇痛药无效者。也可用作麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等。又可用于阿片类成瘾患者的戒毒。

    <用法>止痛：舌下含化20～40μg，肌注10—20lg，视需要可于3～4小时后重复用药。允许使用最大剂量舌下给药一般为1次60μg，1日180μg；肌注1次30μg，1日90μg；连续用药不得超过一周。晚期癌症患者长期应用后产生耐受性时，可视需要适当增加剂量，舌下给药最大可用至1次100μg，1日400μg。急性剧痛时可静脉滴注，每小时0.1～0.2μg／kg，持续滴注时间不超过3天，以免产生耐受性和依赖性。

    用于麻醉：麻醉诱导前用药，静脉内缓慢推注0.2～0.4μg／kg（配伍氟哌啶）；静脉复合麻醉，首次缓慢静脉推注0.3～0.6μg／kg，以后每40～60分钟可追加首次用量的半量，手术结束前40分钟停止用药；阻滞麻醉辅助用药，肌注0.1～0.2μg／kg。

    <注意>

     (1)本品成瘾性极强，慎用。

    (2)不良反应一般不明显，有时可引起类似吗啡或哌替啶的头晕、恶心、乏力、出汗，甚至呕吐等反应。卧床者比活动者反应轻，一般无需特殊处理，可自行缓解。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右，用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正，也可用吸氧纠正。偶见有吗啡样便秘，可成瘾，较吗啡轻。

    (3)用法不当的超剂量可发生急性中毒，主要表现为呼吸近于停止、昏迷等。遇呼吸暂停时，可人工呼吸加压给氧，并肌注或静注纳洛酮0.4～0.8mg。

    (4)一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂血压下降。

    (5)脑外伤、神志不清者或肺功能不全者禁用。肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。

    (6)严禁静脉快速推注。

    (7)非剧烈疼痛者不宜应用本品。

    曲马多 Tramadol（反胺苯环醇） <药理及应用>本品为阿片受体激动剂，无抑制呼吸作用，依赖性小。镇痛作用显著，ED50较吗啡大9倍。有镇咳作用，强度为可待因50％。不影响组胺释放。口服、注射吸收均好，镇痛功效相同。在肝内代谢，由肾脏排泄。用于中重度急慢性疼痛，服后0.5小时生效，持续6小时。亦用于术后痛、创伤痛、癌性痛、心脏病突发性痛、关节痛、神经痛及分娩止痛。

    <用法>成人：口服，每次量不超过100ms，24小时不超过400mg，连续用药不超过48小时，累计用量不超过800mg。肌内注射：每次50～100mg，1日不超过400mg。

    <注意>

    (1)近有成瘾报道。

    (2)常见眩晕、恶心、镇静、口干，剂量过大亦可抑制呼吸。静注过快可致心悸、出汗。

    (3)肝、肾功能不全，心脏病患者慎用。

    (4)忌与单胺氧化酶抑制剂合用，与地西泮等合用时剂量应酌减。 氨酚待因片（搏钠痛）

    <药理及应用>用于各种疼痛。

    <用法>口服1次1片。

    可待因 Codeine（甲基吗啡）

    在阿片中含量约0.5％，口服易吸收，吸收率可达60％。吸收后大部分在肝代谢为无活性的产物，大约10％的可待因脱甲基后转变为吗啡，可待因本身对阿片受体的亲和力很低。

    可待因的镇痛作用仅为吗啡的1／12；镇咳作用为其1／4。持续时间与吗啡相似，镇静作用不明显。欣快感及成瘾性弱于吗啡。在镇静剂量时，对呼吸中枢抑制作用较轻，无明显的便秘、尿潴留及体位性低血压的副作用。

    临床上，可待因用于中等轻度疼痛的止痛，与解热镇痛药合用有协同作用。可待因也是典型的中枢镇咳药。

    阿法罗定 Alphaprodine（安那度，安侬痛）

    <性状>本品盐酸盐为白色结晶性粉末，稍有苦咸味，有胺类臭，易溶于水及醇。水溶液呈微酸性。

    <药理及应用>为阿片受体激动剂。其镇痛作用比吗啡迅速，但持续时间短，皮下注射后5分钟即见效，可维持2小时。镇痛效力不如哌替啶，呼吸抑制作用轻微。本晶易透过胎盘。用于需短时止痛的情况，如小手术时以及手术后的止痛，又可与阿托品合用于胃肠道、泌尿道等平滑肌痉挛性疼痛的止痛。

    <用法>皮下注射，1次10～20mg，1日20～40mg。静注，1次20mg。极量：1次30mg，1日60mg。

    喷他佐辛 Pentazocine（戊唑星、镇痛新）

    <性状>白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。性稳定。不溶于水，易溶于氯仿，可溶于乙醇等。其氢溴酸盐溶于水，1％水溶液的pH为5.9。

    <药理及应用>为阿片受体的部分激动剂。镇痛效力较强，皮下注射30mg约相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1／2。增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱。大剂量可引起血压上升，心率加快，此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关。口服及注射均易吸收。口服后1小时发挥作用，1次给药，作用可持续5小时以上。肌注后15分钟血浆浓度达高 峰。肌注半衰期约为2小时。主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。24小时约排出总量的60％。适用于各种慢性剧痛。

    <用法>静注、肌注、皮下注射，每次30mg。口服，每次25～50mg。必要时每3～4小时1次。

    <注意>

    (1)国外认为本品不易成瘾，故列为非成瘾性镇痛药，不作为麻醉药品管理。但据报道，有2例连续用药1年以上，也出现成瘾现象，因此仍应注意，切不可滥用。

    (2)副作用有眩晕、恶心、呕吐、出汗等。

    (3)大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速。

    (4)对吗啡有耐受性的人，使用本药能减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者产生戒断症状。

    布桂嗪 Bucinnazine（布新拉嗪，强痛定，丁酰肉桂哌嗪）

    <性状>常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；有异臭，味苦。在水或氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在苯中不溶。

    <药理及应用> 镇痛作用约为吗啡的1／3，一般注射后10分钟生效，为速效镇痛药。对皮肤、粘膜和运动器官的疼痛有明显的抑制作用，对内脏器官的疼痛效果较差。临床上用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经、癌症引起的疼痛等。

    <用法>

    (1)口服：成人1次60mg，1日90～180mg。小儿每次1mg／kg。疼痛剧烈时用量可酌增。

    (2)皮下或肌内注射：成人1次50～100mg，1日1～2次。

    <注意>

    (1)偶有恶心或头晕、困倦等，停药后即消失。

    (2)滥用本品可成瘾。

    纳洛酮 Naloxone

    化学结构与吗啡相似，主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变为酮基。钠洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用，它本身并无明显药理效应及毒性，给人注射12mg后，不产生任何症状；注射24mg，只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射能迅速翻转吗啡的作用，1～2分钟就可消除呼吸抑制现象，增加呼吸频率。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状，表明纳洛酮在体内与吗啡竞争同一受体。临床适用于吗啡类镇痛药急性中毒，解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状，可使昏迷患者迅速复苏。也可用于对吸毒成瘾患者的诊断。

    纳曲酮 Naltrexone

    此药基本上是纯粹的阿片受体拮抗药，其拮抗强度在人体中约为纳洛酮的两倍。作用持续时间可长达24小时。

    口服后吸收迅速，1小时血浆浓度达峰值，生物利用度50％～60％。与血浆蛋白结合率20％。分布容积16.1L/kg。生物转化途径主要是还原后再与葡萄糖醛酸结合，最后从尿中排出。口服后消除半衰期4～10小时，其差别与个体之间肠肝现循环的变异有关。

    此药主要用于阿片类药成瘾者的治疗，先停用阿片类药7～10天，再试用纳洛酮证实不再激发戒断症状后可开始用纳曲酮治疗。由于此药目前只有口服制剂，临床麻醉中无应用价值。